Rx-Beratung: Lipidsenker und deren Wirkungsweise

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Foto: iStock/selvanegra 1: C1-Komplex, 2: Fibrinogen, 3: von Willebrand-Faktor, 4: Ferritin, 5: HDL. 6: Immunoglobulin G, 7: Immunoglobulin M, 8: Albumin, Fettsäureträger, 9: LDL.

Lipidsenker hemmen erhöhte Lipidkonzentrationen im Blut. Welche Wirkstoffe werden am meisten verordnet und welche Wechselwirkungen treten auf? Im aktuellen Artikel erfährst du mehr zu den Eigenschaften und Anwendungsgebieten.

Was sind Lipidsenker?

Wenn die Lipoproteine – Chylomikronen, Very-low-density-Lipoproteine (VLDL), Low-density-Lipoproteine (LDL), High-density-Lipoproteine (HDL) – im Blut unphysiologisch ansteigen, wird von einer Hyperlipoproteininämie bzw. einem erhöhten Blutfettwert gesprochen. Sie setzen sich aus Lipiden und Proteinen zusammen. Letztere transportieren verschiedene Lipide – beispielsweise Triglyceride oder Cholesterin – durch den Körper.

Wenn du die Werte bestimmen lässt, liegt ein besonderes Augenmerk auf den LDL und HDL, die vor allem Cholesterin transportieren. Wenn die LDL stark erhöht sind, lagert es sich in den Blutgefäßen ab. HDL ermöglichen, das abgelagerte Cholesterin wieder zu entfernen und der Leber zuzuführen, wo es mit der Galle ausgeschieden werden kann. Erhöhte Blutfettwerte mit einem Gesamtcholesterin über 200 mg/dl können das Risiko einer Arteriosklerose oder einer koronaren Herzkrankheit steigern und werden daher mit einer Diät oder Lipidsenkern bekämpft.

Welche Arten von Lipidsenkern gibt es?

Statine (HMG-COA-Reduktase-Hemmer und Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer)

 

Cholesterin-Resorptionshemmer

 

Fibrate

 

Ionenaustauscherharze

 

Atorvastatin (z. B. Sortis von Pfizer Pharma)

 

Fluvastatin (z. B. Locol von Novartis Pharma)

 

Lovastatin (z. B. Mevinacor von MSD Sharp & Dohme)

 

Pitavastatin (z. B. Livazo von Merckle Recordati)

 

Pravastatin (z. B. Pravagamma von Wörwag Pharma)

 

Rosuvastatin (z. B. Crestor von AstraZeneca)

 

Simvastatin (z. B. Zocor von MSD Sharp & Dohme)

Ezetimib (Ezetrol von MSD Sharp & Dohme/Essex)

 

Ezetimib-Kombinationen (z. B. Inegy von Organon Healthcare)

Bezafibrat (z.  B. Cedur von PUREN Pharma)

 

Fenofibrat (z. B. Lipidil von Mylan Healthcare)

 

Gemfibrozil (z. B. Gevilon von Pfizer Pharma)

Colestyramin (z. B. Quantalan von Cheplapharm Arzneimittel)

 

Colesevelam (z. B. Cholestagel von Cheplapharm Arzneimittel)

 

Statine senken die Serumkonzentration von Cholesterin über eine kompetitive Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase. Es ist das Schlüsselenzym der Cholesterolsynthese, denn es bestimmt die Geschwindigkeit, in der körpereigenes Cholesterin hergestellt wird. Statine können die hohen LDL Werte um bis zu 40 Prozent senken, bei gleichzeitigem Anstieg der HDL-Werte. Auch die Triglycerid-Konzentration im Blut wird reduziert. Wenn die Blutfettwerte nach einem Herzinfarkt auf unter 100mg/dl gebracht werden sollen, werden Statine zur Primär- (bei Typ 2-Diabetikern) und zur Sekundärprophylaxe nach Herzinfarkt eingesetzt, um das LDL auf Werte unter 100 mg/dl oder bei Hochrisikokonstellation unter 70 mg/dl zu bringen.

Der Cholesterin-Resorptionshemmer Ezetimib vermindert die Resorption von Cholesterin aus der Nahrung im Dünndarm. Dabei hemmt er ausschließlich den Cholesterintransporter und der Körper kann Fette sowie Vitamine aus der Nahrung weiterhin verwerten. Da die LDL-Werte damit nur etwa zu 20 Prozent gesenkt werden können, wird der Wirkstoff meist mit einem Statin kombiniert.

Fibrate setzen an verschiedenen Punkten an. Einmal hemmen sie die Cholesterinsynthese in der Leber und vermindern am gleichen Ort den Cholesterintransport mittels der VLDL. Sie steigern außerdem die Aktivität der Lipoprotein-Lipasen, was eine erhöhte Ausscheidung von Cholesterin über die Galle nach sich zieht. Die Lipasen verdichten VLDL zu LDL und LDL zu HDL-Molekülen.

Ionenaustauscherharze werden nicht resorbiert und binden Gallensäuren, die in der Folge vermehrt durch den Stuhl ausgeschieden werden. Dadurch produziert die Leber vermehrt neue Gallensäuren und verwendet für ihre Synthese Cholesterin. Die LDL-Werte können in der Folge um etwa ein Viertel absinken. Zudem wird weniger Cholesterin aus der Nahrung in den Körper aufgenommen.

Wechselwirkungen

Bis auf Pitavastatin und Pravastatin wirken alle genannten Statine auf das Cytochrom P-System des Körpers ein und wechselwirken mit allen Arzneistoffen, die ebenfalls an diesem Punkt ansetzen. Ebenso darf gleichzeitig keine Grapefruit verzehrt oder ihr Saft getrunken werden. Bekannte Wechselwirkungen gibt es mit Itraconazol, Fibraten, Calciumkanalblockern, manchen Antikoagulantien und Herztherapeutika sowie Antiarrhythmika und Immunsuppressiva. Dabei muss auf das jeweilige Statin geachtet werden und ob die Wirkstoffkombination passt.

Cholestyramin oder Colestipol und säurebindende Medikamente vermindern die Aufnahme von Ezetimib. Die Kombination mit Ciclosporin führt dagegen zu einer Konzentrationserhöhung beider Wirkstoffe. Auch Fibrate steigern die Blutkonzentration von Ezetimib. Bei gleichzeitiger Einnahme von Antikoagulanzien muss die Blutgerinnung besonders sorgfältig überwacht werden, da Ezetimib deren Wirkung verstärkt.

Auch Fibrate haben zahlreiche Wechselwirkungen. Antazida und Colestyramin vermindern beispielsweise ihre Wirkung. Zusammen mit Insulin oder oralen Antidiabetika wird die blutzuckersenkende Wirkung verstärkt, was zu einer erhöhten Gefahr eines Unterzuckers führt. Die Blutgerinnung erhöht sich, wenn Fibrate gemeinsam mit Marcumar oder direkten oralen Antikoagulantien verabreicht werden sowie die Kombination mit Statinen, Ciclosporin A und Niacin führt zu einem erhöhten Myopathierisiko.

Die Ionenaustauscherharze werden seltener verordnet, da sie mit jeglichen Medikamenten wechselwirken und deren orale Aufnahme hemmen. Besonders stark fällt dies ins Gewicht bei Antikoagulantien, Digitalispräparaten, oralen Kontrazeptiva oder Schilddrüsenhormonen. Du solltest deinen Kunden somit raten, alle weiteren Arzneimittel eine Stunde vor den gallesäurebindenden Medikamenten einzunehmen. Alternativ ist eine Einnahme mindestens fünf Stunden danach möglich.

Nebenwirkungen

Statine werden meist gut vertragen. Dennoch sind Nebenwirkungen wie Muskelschmerzen, Myopathie, eine Rhabdomyolyse, die Verschlechterung der Glukosetoleranz, Probleme mit der Verdauung, Kopf- und Gelenkschmerzen möglich.

Der Cholesterin-Resorptionshemmer Ezetimib kann bei Patient:innen Kopf- und Bauchschmerzen, Blähungen, Durchfall und Erschöpfung hervorrufen. Seltener kommen allgemeine Schmerzen, Muskelkrämpfe, Gesichtsrötungen, eine Erhöhung des Blutdrucks, Appetitverminderung und Übelkeit, Sodbrennen, Husten und – vor allem in Kombination mit einem Statin – auch Blut-Leberwerte-Anstiege mit Leberfunktionsstörungen vor.

Die Einnahme von Fibraten führt vor allem zu gastrointestinalen Beschwerden. Da die Cholesterinkonzentration in der Galle ansteigt, können Gallensteine entstehen. Zudem können sich Muskelschmerzen und eine Entzündung der Skelettmuskulatur einstellen, besonders wenn eine Nierenerkrankung mit Hypoalbuminämie vorliegt.

Ionenaustauscherharze können verschiedene gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, Fettstühle, Völlegefühloder Verstopfung nach sich ziehen. Verschiedene Blutparameter können sich verschieben, was aber erst bei einer Kontrolle auffällt und kaum Symptome verursacht. Aufgrund ihrer Wirkung werden die fettlöslichen Vitamine A, D, E und K schlechter resorbiert.

Zusatzempfehlungen, die du geben kannst

Statine hemmen die körpereigene Coenzym-Q10-Synthese, doch ist es essenziell nötig, um den Energiehaushalt am Laufen zu halten. Wenn häufiger Muskelschmerzen als Nebenwirkung auftreten, kann eine Q10-Supplementierung einer Myopathie vorbeugen. Des Weiteren kommt es bei einer Therapie mit Statinen häufig zu einem Mangel an Beta-Carotin und Vitamin E. Auch die Therapie mit Gemfribrozil kann sowohl einen Q10- als auch einen Vitamin-E-Mangel hervorrufen.

Die Ionenaustauscherharze gehen nicht nur mit den Gallensäuren schwerlösliche Komplexe ein. Auch Folsäure wird von ihnen gebunden. Colestyramin bindet zudem an den Intrinsic-Faktor und kann damit die Resorption von Vitamin B12 reduzieren. Möglich ist ebenfalls eine negative Beeinflussung des Mineralstoffhaushaltes (Calcium, Euse, Magnesium und Zink) und eine gestörte Aufnahme der fettlöslichen Vitamine A, D, E und K.

Allgemein können Omega-3-Fettsäuren bei hohen Cholesterinwerten dabei helfen, das Risiko einer koronaren Herzkrankheit zu reduzieren. Lebensmittel wie Nüsse, Avocado, fetter Seefisch und gute Pflanzenöle sind zu empfehlen. Wer davon nicht genügend isst, sollte an ein Nahrungsergänzungspräparat erinnert werden.

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